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小分子藥物和抗體類藥物：

有的小分子藥物和抗體類藥物針對的是同一個靶點，但它們作用的機制不同。

比如吉非替尼和愛必妥單抗都是抑制癌細胞的EGFR（表皮生長因子受體）。EGFR的結構如圖所示，EGFR和很多受體一樣，都是由細胞外和細胞內兩部分組成，中間被一段跨膜蛋白連接起來。細胞外部分是和EGF（表皮生長因子）結合的部位。細胞內是一個激酶（tyrosine kinase），當細胞外部位和EGF結合之后，激酶就進行催化加磷酸反應，激活相應的細胞代謝過程，對于EGFR來說就是 ** 細胞分裂。所以靶向藥物要抑制這個通路可以從兩方面入手。一個是阻止信號分子和受體的結合，一個是抑制激酶的催化過程。單抗類就是針對前者，而小分子類作用的就是后者。這也是為什么很多小分子靶向藥都叫XX激酶抑制劑。

小分子藥物的特點：

穿膜方便，可以通過擴散或載體蛋白進入細胞，因此可以作用于細胞內的通路。而大分子就很難通過細胞膜。所以抑制細胞內的激酶就只有小分子能做到。那么小分子能不能干大分子的活呢？也就是抑制受體分子和信號分子的結合呢？這個原因就沒那么顯然了，但也不復雜。這是因為小分子不適合抑制“蛋白-蛋白相互作用”（protein-protein inte ** ce（PPI））。EGF和EGFR都是蛋白，它們的結合就屬于PPI。抗體，抗原的結合也是典型的PPI。還有病毒的糖蛋白和受體的結合也是。

小分子的結合和大分子的不同：

小分子體積小，結合部位面積小，而PPI的面積大很多，所以結合力強很多；小分子的結合部位是蛋白的“口袋”，比如酶的活性中心，主要通過靜電吸引結合，而PPI是以平面為主，主要通過疏水作用結合。這些特點使得研制抑制PPI的小分子藥物變的極為困難，所以抑制PPI更適合用單抗。看到這里細心的答主可能已經發現問題了，如果有一個重要的通路在細胞內，而它又正好是PPI怎么辦？所以細胞內的PPI是真正的死角，也是現在藥物研制面臨的重大挑戰。

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